Glyptinen sind beliebte Behandlungen für Typ-2-Diabetes.

Glyptine sind in Russland unter den Handelsnamen Galvus (Vildagliptin), Januvia (Sitagliptin), Ongliz (Saxagliptin), Trazhent (Linagliptin), Vipidia (Alogliptin) bekannt.

Behandlung von Typ-2-Diabetes mit Gliptin

Das Essen beginnt in unserem Körper mit der Produktion von biologisch aktiven Substanzen, die Inkretin genannt werden. Diese Hormone tragen zur Insulinproduktion durch Betazellen der Bauchspeicheldrüse bei. Zu den Inkretinen zählen das ertragsabhängige insulinotrope Polypeptid (HIP) und das Enteroglucagon oder das glucagonähnliche Peptid1 (GLP-1).

Das Vorkommen von Inkretinen im menschlichen Blut auf nüchternen Magen ist gering. Das Essen regt ihre Produktion im Körper an. Studien zeigen, dass Menschen mit Typ-2-Diabetes unter einem Mangel an diesen Hormonen leiden. Die Sekretion dieser Hormone ist bei Diabetes reduziert.

Beim Menschen liegt die Inkretinkonzentration nur wenige Minuten vor. Zukünftig werden diese Hormone durch Enzyme abgebaut. Diese Enzyme zu hemmen oder einfacher zu blockieren, ist die Aufgabe des Gliptins. Dadurch verlängert sich die Wirkung von Increcreins.

Wie wirken sich Gliptine auf den Blutzucker aus?

Glyptine wirken nur beim Essen. Auf dieser Basis senken sie den Blutzuckerspiegel nach der Nahrungsaufnahme. Es ist zu beachten, dass die Glyptine keine Hypoglykämie verursachen können, da sie nur in Kombination mit Nahrungsmitteln wirken.

Glyptine senken den Glukagonspiegel. Es ist dieses Hormon, das auf Insulin zurückwirkt.

Unter anderen Merkmalen der Glyptine kann festgestellt werden, dass in Tierversuchen eine gute Wirkung des Arzneimittels auf die Beta-Zellen der Bauchspeicheldrüse festgestellt wurde. Es ist bekannt, dass diese Zellen Insulin produzieren. Experten setzen fort, dieses Merkmal der Arbeit des Gliptins zu studieren.

Glyptine tragen nicht zur Gewichtszunahme bei. Im Gegenteil, diese Medikamente haben einen moderaten Effekt auf den Gewichtsverlust.

Welcher Diabetiker passt zu den Gliptinen?

Menschen mit Typ-2-Diabetes, deren Blutzuckerspiegel nach dem Essen ansteigt;

Diabetes-Patienten, die auch fettleibig oder übergewichtig sind, können auch Glyptine einnehmen.

Die Kombination von Gliptin mit anderen hypoglykämischen Wirkstoffen, beispielsweise mit Metformin, ist ebenfalls erfolgreich. Darüber hinaus sind diese Medikamente wirksam und zusammen mit Insulin.

Glyptin-Diabetes-Behandlung - Nebenwirkungen

Wenn Sie während der Einnahme von Glyptin negative gastrointestinale Symptome wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall bemerken, sollte die Behandlung mit Glyptin sofort abgebrochen werden.

Ein Hautausschlag kann eine allergische Reaktion auf das Medikament sein.

Nebenwirkungen können auch als Kopfschmerzen, Halsschmerzen und verstopfte Nase ausgedrückt werden.

Die Nebenwirkungen von Gliptin sind seltener. Der einzige Nachteil dieser Medikamente ist ein recht hoher Preis.

Wir wissen, dass es keine universelle Pille für Typ-2-Diabetes gibt. Die moderne Pharmakologie ist jedoch bereit, uns eine breite Palette von Glukose senkenden Arzneimitteln anzubieten, die das Leben eines Diabetikers erheblich erleichtern können.

Aogliptin 25 mg

Es gibt eine große Auswahl an Medikamenten zur Behandlung von Diabetes. Moderne Medikamente haben ein Minimum an Nebenwirkungen und Kontraindikationen. Zum Beispiel Tabletten auf Alogliptin-Basis. Beachten Sie die Gebrauchsanweisung, die Eigenschaften des Wirkstoffs, die darauf basierenden Zubereitungen sowie die Analoga.

Release Form, Zusammensetzung und Verpackung

Erhältlich in Tablettenform in zwei Dosierungsoptionen Alogliptin - 12,5 und 25 mg.

Hilfsstoffe (am Beispiel von "Vipidia"):

  • Mannit;
  • mikrokristalline Cellulose;
  • Hyprolose;
  • Croscarmellose-Natrium;
  • Magnesiumstearat.

Ovale Tabletten, verpackt in Blistern. In der Packung 4 Blister à 7 Stück.

INN, Hersteller

Der internationale Name ist Alogliptin.

Produziert von Takeda GmbH, Japan.

Kosten von

Der Preis pro Paket beginnt bei 850 Rubel.

Pharmakologische Wirkung

Hypoglykämisches Mittel. Ist ein Inhibitor von DPP-4, der die Hormone Inkretin zerstört. Sie tragen dazu bei, die Insulinproduktion der Beta-Zellen der Bauchspeicheldrüse zu steigern und die Glukoseproduktion der Leber zu senken. Infolgedessen nimmt das glykosylierte Hämoglobin ab und die Konzentration von Glucose im Blut nimmt ab, außerdem auf leeren Magen und nach einer Mahlzeit gleichermaßen.

Pharmakokinetik

Die Bioverfügbarkeit beträgt fast 100%. Es kann unabhängig vom Zeitpunkt des Verzehrs eingenommen werden, da dies die Verfügbarkeit und die Resorptionsrate des Wirkstoffs nicht beeinträchtigt. Die maximale Konzentration wird in 1-2 Stunden erreicht. Sammelt sich nicht im Körper an. Wird unverändert von den Nieren ausgeschieden. Der Teil wird vom Darm ausgeschieden. Die Halbwertszeit des Körpers - 21 Stunden.

Indikationen

Diabetes mellitus Typ zwei mit der Unwirksamkeit von Ernährung und Bewegung.

Gegenanzeigen

  • Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Bauteilen;
  • Schwere Nieren- und Leberinsuffizienz;
  • Typ 1 Diabetes;
  • Diabetische Ketoazidose;
  • Geschichte des Komas;
  • Herzinsuffizienz;
  • Das Alter der Kinder ist unter 18 Jahren;
  • Schwangerschaft und Stillzeit.

In den folgenden Fällen mit Vorsicht anwenden:

  • Pankreatitis;
  • Der durchschnittliche Grad des Nierenversagens;
  • Aufnahme zusammen mit anderen hypoglykämischen Mitteln.

Gebrauchsanweisung (Methode und Dosierung)

Wird oral eingenommen, ohne zu kauen, aber viel Wasser zu trinken. Die allgemeine Empfehlung lautet 25 mg Alogliptin pro Tag. Die genaue Dosis wird vom behandelnden Arzt auf der Grundlage der Testergebnisse verschrieben. Kann in Kombinationstherapie verwendet werden. In diesem Fall wird die Dosierung reduziert, um eine Hypoglykämie zu vermeiden. Wenn Sie die Rezeption überspringen, ist es ratsam, so schnell wie möglich eine Pille einzunehmen. Doppelte Dosis zum Aufholen ist verboten!

Nebenwirkungen

  • Verdauungsstörungen (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Schmerzen);
  • Symptome einer akuten Pankreatitis;
  • Kopfschmerzen;
  • Anomalien in der Leber;
  • Allergische Reaktionen;
  • Anaphylaktischer Schock;
  • Entzündung der Schleimhäute des Nasopharynx.

Überdosis

Tritt selten auf, kann Magenspülung und Krankenhausaufenthalt erforderlich machen. Die Dialyse ist unwirksam, es wird eine symptomatische Behandlung durchgeführt. Die Reaktionen kommen hauptsächlich aus dem Magen-Darm-Trakt.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Es wurden keine besonderen Auswirkungen der Wechselwirkung von Alogliptin mit anderen Substanzen festgestellt.

Die Komponente selbst hat keinen Einfluss auf die Wirkung der folgenden Medikamente:

  • Koffein;
  • Glibenclamid;
  • Warfarin;
  • Tolbutamid;
  • Pioglitazon;
  • Atorvastatin;
  • orale Verhütungsmittel;
  • Dextromethorphan;
  • Fexofenadin;
  • Midazolam;
  • Metformin;
  • Digoxin;
  • Cimetidin.

Die Wirkung von Alogliptin wird nicht beeinflusst:

  • Gemfibrozil;
  • Cyclosporin;
  • Fluconazol;
  • Alpha-Glucosidasehemmer;
  • Ketoconazol;
  • Metformin;
  • Pioglitazon;
  • Digoxin;
  • Cimetidin;
  • Atorvastatin.

Das heißt, ihre gegenseitige Aufnahme ist sicher. Es ist jedoch zu beachten, dass die Behandlung mit Alogliptin zusammen mit Sulfonylharnstoff Insulin eine Dosisanpassung erfordert, um das Risiko einer Hypoglykämie zu verringern.

Verträglichkeit mit Alkohol

Diabetikern wird die Einnahme von Ethanol enthaltendem Alkohol und Drogen nicht empfohlen, da dies ihren Zustand verschlimmern kann. Insbesondere wenn der Patient eine Kombinationstherapie mit Medikamenten erhält, kann die Wechselwirkung zu Hypoglykämie führen.

Besondere Anweisungen

Bei der Einnahme mit anderen Hypoglykämika ist es wichtig, die richtige Medikamentendosis zu wählen, um negative Folgen zu vermeiden.

Bei der Verschreibung einer Therapie für Menschen mit Leber- und Nierenversagen im Alter ist Vorsicht geboten.

Es besteht die Gefahr einer akuten Pankreatitis. Das Hauptsymptom ist akuter, länger anhaltender Bauchschmerz. Für jeden Verdacht auf seine Entwicklung ist ein Krankenhausaufenthalt und eine angemessene Behandlung erforderlich.

Wenn während der Therapie Anomalien in den Nieren oder der Leber auftreten, sollte die Behandlung geändert und das Medikament abgesetzt werden.

Alogliptin an sich beeinträchtigt die Fähigkeit zum Führen eines Fahrzeugs nicht, in Kombination mit Insulin oder Sulfonylharnstoff tritt jedoch ein solches Risiko auf. Daher sollte es möglich sein, das Autofahren aufzugeben und mit Mechanismen zu arbeiten.

Es ist nur auf Rezept erhältlich!

Schwangerschaft und Stillzeit

Nicht anwenden bei schwangeren und stillenden Frauen, da keine klinischen Daten zur Schädigung des Fötus vorliegen. In der Regel wird in diesem Fall eine Insulintherapie verordnet.

Anwendung bei Kindern und im Alter

Es gibt keine Daten zur Auswirkung auf den Körper von Kindern, daher ist das Medikament für die Behandlung von Personen unter 18 Jahren verboten.

Ältere Patienten haben keine Kontraindikationen, es ist jedoch zu beachten, dass in dieser Altersgruppe ein Risiko für Hypoglykämie und Ketoazidose besteht. Erfordert eine ständige Überwachung des Staates.

Allgemeine Geschäftsbedingungen für die Lagerung

Trocken und dunkel, für Kinder unzugänglich bei Raumtemperatur lagern. Die Laufzeit beträgt 3 Jahre. Danach werden die Tabletten entsorgt.

Vergleich mit Analoga

Es gibt eine Reihe von Arzneimitteln mit ähnlichen Eigenschaften. Sie sollten zum Vergleich herangezogen werden.

"Vipidia." Alogyptin-basierte Tabletten. Kosten - ab 840 Rubel pro Packung. Produziert von Takeda GmbH, Japan. Das häufigste Mittel mit dieser Substanz in der Zusammensetzung.

"Januia". Der Wirkstoff ist Sitagliptin. Orale Heilmittel, der Preis - ab 1700 Rubel. Produzent - Merck Sharp and Dome, USA. Eigenschaften von Medikamenten so nah wie möglich an den oben genannten. Es gibt drei Formen für die Dosierung der Komponente. Ein paar Gegenanzeigen, gute Kritiken.

"Janumet." Die Kosten für die Verpackung von 56 Tabletten betragen 2800 Rubel. Zusammensetzung - Metformin und Sitagliptin in Kombination. Produziert von Merck Sharp und Dome, USA. Es wird sowohl in der Monotherapie als auch in Verbindung mit anderen Medikamenten, einschließlich Insulin, angewendet. Viele Nebenwirkungen und Verbote zu erhalten. In den Bewertungen heißt es jedoch, dass es dabei hilft, das Gewicht effektiv zu reduzieren, was für Menschen mit Diabetes sehr wichtig ist.

Galvus Met. Preis - von 1500 Rubel. Hersteller - Novartis, Schweiz. Die Zusammensetzung enthält Metformin und Vildagliptin. Ein wirksames Medikament, das auch beim Abnehmen hilft, während Sie eine Diät einhalten. Viele Gegenanzeigen.

"Verlängerung kombinieren". Enthält Metformin und Saxagliptin. Preis - 3300 Rubel und mehr. Produziert von Bristol-Myers Squibb, USA. Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung. Viele Empfangsbeschränkungen. Mit Vorsicht bei der Behandlung älterer Menschen.

"Bagomet". Günstigeres Medikament (ab 160 Rubel), aber ähnlich in allgemeinen Eigenschaften. Produziert die Firma "Chemist Monpellier", Argentinien. Bei geringen Kosten bleibt die Qualität recht hoch. Die Drogentests sind positiv. In der Zusammensetzung von Metformin und Glibenclamid.

"Glibomet". Tabletten, hergestellt von Berlin Chemie, Deutschland. Preis - ab 350 Rubel. Wirkstoffe sind Glibenclamid und Metformin. Das Medikament hat eine Reihe von Verboten zu erhalten, es wird darauf hingewiesen, dass nicht alle Diabetiker geeignet sind. Geeignet für die kombinierte Behandlung.

Die Entscheidung, zu einem anderen Drogenspezialisten zu wechseln. Selbstbehandlung ist verboten!

Bewertungen

Überwiegend positive Kommentare. Menschen haben eine gute Wirkung sowohl in der Monotherapie als auch in der kombinierten Behandlung. Es kommt zu einem anhaltenden Gewichtsverlust. Selten beobachtete Nebenwirkungen.

Valentina: „Meine Mutter hat 10 Jahre Erfahrung mit Diabetes. Wir haben fast alle Pillen ausprobiert, wir möchten nicht auf Insulin sitzen. Jetzt wurde ihr Glucophage Long und Vipidia verschrieben. Wir sind mit dem Ergebnis zufrieden. Das Gewicht nahm ab. Sie fühlt sich besser, sie ist aktiver geworden, ihre Beine sind weniger geschwollen und wund. Darüber hinaus ist der Zuckergehalt seit langem stabil. Einfach großartige Medizin! “

Denis: „Ich bin seit mehr als zwei Jahren wegen„ Vipidia “behandelt worden. Dies ist die beste Droge, die ich je ausprobiert habe. Zucker ist stabil, ebenso wie das Gewicht. Keine Nebenwirkungen Und was ich wirklich mag, ist ein geringer Appetit, den ich nicht wirklich essen möchte. "

Larisa: „Früher wurde ich mit„ Diabeton “behandelt, aber es hat mir nicht gepasst. Zucker im Galopp. Der Arzt riet zum "Vipidia". Er sagte, dass sie weniger Nebenwirkungen hat, funktioniert in meinem Fall besser. Und er hatte recht. Stabile Zuckerwerte, besonders wenn ich die Diät nicht breche. Genug eine Pille pro Tag, um den Körper hat gut funktioniert. Und vor allem - es gibt keine solche Angst, dass eine Hypoglykämie auftritt. Die Hauptsache ist, die Diät nicht zu stören. Ich freue mich sehr.

Alla: „Ich behandle Vipidia seit ein paar Jahren als Hauptdroge. Wir fügen dem Arzt ständig zusätzliche Medikamente hinzu, da sich die Bedürfnisse des Körpers manchmal ändern. Während der Schwangerschaft wechselte sie zu Insulin, aber danach bat sie um die Rückgabe an Vididia. Und das Gewicht, das in dieser Zeit zugenommen hat, und die Gesundheit haben sich verbessert. Im Allgemeinen mag ich diese Medizin. “

Igor: "Wird bei der Behandlung von" Vipidia "verwendet." Allmählich wurde mir klar, dass die Droge nicht zu mir passt. Zucker änderte sich nicht, dann wurde es noch schlimmer. Der Arzt sagte, dass ich die Pillen einfach nicht bekommen habe. Ich musste nach Indikation auf Insulin umsteigen. “

Fazit

Dieses Tool hat eine stabile und dauerhafte Wirkung bei der Behandlung von Diabetes. Er hat gute Kritiken bei Patienten und Ärzten. Es wird sogar Personen mit leichten Formen der Nieren- und Leberinsuffizienz verschrieben, die normalerweise einen Wechsel zu Insulin erfordern. Zusätzliche Vorteile des Arzneimittels liegen in seiner nachgewiesenen Fähigkeit, Gewicht zu reduzieren und das allgemeine Wohlbefinden zu verbessern. Das Tool nimmt also zu Recht seinen Platz unter anderen empfohlenen Medikamenten ein.

Aogliptin - Gebrauchsanweisungen, Analoga, Bewertungen und Formen der Freisetzung (Tabletten 12,5 mg und 25 mg) Medikamente zur Behandlung von nicht insulinabhängigem Diabetes mellitus Typ 2 bei Erwachsenen, Kindern und während der Schwangerschaft. Zusammensetzung

In diesem Artikel können Sie die Gebrauchsanweisung des Medikaments Alogliptin lesen. Präsentiert Bewertungen der Besucher der Website - die Verbraucher dieses Arzneimittels sowie die Meinungen von Spezialisten in der Verwendung von Alogliptin in ihrer Praxis Eine große Bitte, Ihr Feedback zu dem Medikament aktiver zu machen: Das Medikament half oder half nicht, die Krankheit loszuwerden, welche Komplikationen und Nebenwirkungen beobachtet wurden, die möglicherweise nicht vom Hersteller in der Anmerkung angegeben wurden. Analoga von Alogliptin in Gegenwart verfügbarer Strukturanaloga. Verwendung zur Behandlung von nicht insulinabhängigem Diabetes mellitus Typ 2 bei Erwachsenen, Kindern sowie während der Schwangerschaft und Stillzeit. Die Zusammensetzung der Droge.

Aogliptin ist ein hypoglykämisches Medikament, ein starker und hochselektiver Inhibitor der Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). Seine Selektivität für DPP-4 ist mehr als 10.000-mal höher als seine Wirkung für andere verwandte Enzyme, einschließlich DPP-8 und DPP-9. DPP-4 ist das wichtigste Enzym, das an der schnellen Zerstörung der Hormone der Inkretinfamilie beteiligt ist: das Glucagon-ähnliche Peptid-1 (GLP-1) und das Glucose-abhängige insulinotrope Polypeptid (HIP).

Hormone aus der Familie der Inkretine werden im Darm ausgeschieden, ihre Konzentration steigt als Reaktion auf die Nahrungsaufnahme. GLP-1 und HIP erhöhen die Insulinsynthese und ihre Sekretion durch Betazellen der Bauchspeicheldrüse. GLP-1 hemmt auch die Glukagonsekretion und verringert die Produktion von Glukose durch die Leber. Daher erhöht Alogliptin durch Erhöhen der Inkretinkonzentration die glukoseabhängige Insulinsekretion und verringert die Glukagonsekretion bei einer erhöhten Glukosekonzentration im Blut. Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus mit Hyperglykämie führen diese Veränderungen der Insulin- und Glukagonsekretion zu einer Abnahme der Konzentration von glykiertem Hämoglobin HbA1C und einer Abnahme der Plasmaglukosekonzentration sowohl beim Fasten als auch nach dem Essen von Glukose.

Zusammensetzung

Aogliptin + Hilfsstoffe.

Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Alogliptin hat bei gesunden Personen und bei Patienten mit Typ-2-Diabetes einen ähnlichen Charakter. Die absolute Bioverfügbarkeit von Alogliptin beträgt ungefähr 100%. Die gleichzeitige Einnahme mit einer fettreichen Diät hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Alogliptin und kann daher unabhängig von der Einnahme erfolgen. Die Plasmaproteinbindung beträgt ungefähr 20-30%. Weder gesunde Probanden noch Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus zeigten nach wiederholter Verabreichung eine klinisch signifikante Kumulation von Alogliptin. Das Medikament unterliegt keinem intensiven Stoffwechsel, 60 bis 70% des Alogliptins werden unverändert über die Nieren ausgeschieden.

Indikationen

  • Nicht insulinabhängiger Diabetes mellitus Typ 2 bei Erwachsenen zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei ineffektiver Ernährung und Bewegung: als Monotherapie oder in Kombination mit anderen oralen Hypoglykämika oder Insulin.

Formen der Freilassung

Tabletten, beschichtet 12,5 mg und 25 mg.

Gebrauchsanweisung und Dosierungsschema

Das Medikament Alogliptin kann unabhängig von der Mahlzeit eingenommen werden. Tabletten sollten unzerkaut, ohne zu kauen und ohne Wasser geschluckt werden.

Die empfohlene Dosis von Alogliptin beträgt 25 mg einmal täglich als Monotherapie oder zusätzlich zu Metformin, Thiazolidindion, Sulfonylharnstoff-Derivaten oder Insulin oder als Dreikomponenten-Kombination mit Metformin, Thiazolidindion oder Insulin.

Wenn der Patient die Einnahme von Alogliptin versäumt hat, sollte er die versäumte Dosis so schnell wie möglich einnehmen. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis des Arzneimittels am selben Tag ein.

Bei der Ernennung des Arzneimittels Alogliptin neben Metformin oder Thiazolidindion sollte die Dosis der letzten Arzneimittel unverändert bleiben.

Bei der Kombination des Arzneimittels Alogliptin mit einem Sulfonylharnstoff-Derivat oder Insulin sollte dessen Dosis verringert werden, um das Risiko einer Hypoglykämie zu verringern.

Im Zusammenhang mit dem Risiko einer Hypoglykämie ist bei der Verschreibung einer Dreikomponenten-Kombination des Arzneimittels Alogliptin mit Metformin und Thiazolidindion Vorsicht geboten. Im Falle einer Hypoglykämie kann erwogen werden, die Dosis von Metformin oder Thiazolidindion zu reduzieren.

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Alogliptin in Kombination mit Metformin und einem Sulfonylharnstoff-Derivat wurde nicht untersucht.

Nebenwirkungen

  • Kopfschmerzen;
  • epigastrischer Schmerz;
  • gastroösophageale Refluxkrankheit;
  • akute Pankreatitis (Entzündung der Bauchspeicheldrüse);
  • abnorme Leberfunktion, einschließlich Leberversagen;
  • Juckreiz, Hautausschlag;
  • exfoliative Hautkrankheiten, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom;
  • Angioödem, Urtikaria;
  • Infektion der oberen Atemwege, Nasopharyngitis;
  • Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich anaphylaktischer Reaktionen.

Gegenanzeigen

  • Überempfindlichkeit gegen Alogliptin oder einen der sonstigen Bestandteile oder schwerwiegende Überempfindlichkeitsreaktionen gegen einen der bisherigen DPP-4-Hemmer, einschließlich anaphylaktischer Reaktionen, anaphylaktischem Schock und Angioödem;
  • Typ 1 Diabetes;
  • diabetische Ketoazidose;
  • chronische Herzinsuffizienz;
  • schweres Leberversagen (mehr als 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) aufgrund fehlender klinischer Daten zur Anwendung;
  • schweres Nierenversagen;
  • Schwangerschaft (aufgrund fehlender klinischer Daten zur Anwendung);
  • Stillzeit (aufgrund fehlender klinischer Daten zur Anwendung);
  • Kinder und Jugendliche bis 18 Jahre (aufgrund fehlender klinischer Daten zum Antrag).

Verwenden Sie während der Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen keine Studien zur Anwendung von Alogliptin bei Schwangeren vor. Experimentelle Studien an Tieren zeigten keine direkten oder indirekten negativen Auswirkungen des Arzneimittels auf das Fortpflanzungssystem. Vorsorglich ist die Einnahme des Medikaments Alogliptin während der Schwangerschaft jedoch kontraindiziert.

Es ist nicht bekannt, ob Alogliptin in die Muttermilch übergeht. Experimentelle Studien an Tieren haben gezeigt, dass es in die Muttermilch übergeht, so dass das Risiko von Nebenwirkungen bei Säuglingen nicht ausgeschlossen werden kann. In dieser Hinsicht ist die Verwendung des Arzneimittels während des Stillens kontraindiziert.

Anwendung bei Kindern

Aufgrund des Fehlens klinischer Daten zur Anwendung des Arzneimittels ist dies bei Kindern unter 18 Jahren kontraindiziert.

Anwendung bei älteren Patienten

Bei Patienten über 65 Jahren ist keine Dosisanpassung des Arzneimittels Alogliptin erforderlich. Trotzdem sollte die Dosis besonders sorgfältig ausgewählt werden, da bei dieser Patientengruppe die Nierenfunktion beeinträchtigt werden kann.

Besondere Anweisungen

Es sollte mit Vorsicht in der Anamnese einer akuten Pankreatitis angewendet werden. bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz; in Kombination mit einem Sulfonylharnstoff-Derivat oder Insulin; im Rahmen einer Dreikomponentenkombination mit Metformin und Thiazolidindion.

Um das Risiko einer Hypoglykämie zu verringern, wird eine Verringerung der Dosis von Sulfonylharnstoff, Insulin oder einer Kombination von Pioglitazon (Thiazolidindion) mit Metformin empfohlen, während es zusammen mit Alogliptin angewendet wird.

Patienten mit mittelschwerer Niereninsuffizienz benötigen eine Dosisanpassung von Alogliptin. Daher wird empfohlen, die Nierenfunktion vor und in regelmäßigen Abständen während der Behandlung zu bewerten.

Die Verwendung von DPP-4-Inhibitoren ist mit dem potenziellen Risiko einer akuten Pankreatitis verbunden. Die Patienten sollten über die charakteristischen Symptome einer akuten Pankreatitis informiert werden: anhaltende starke Bauchschmerzen, die in den Rücken ausstrahlen können. Wenn Sie den Verdacht auf eine akute Pankreatitis haben, sollte Alogliptin abgesetzt und entsprechend untersucht werden.

Mit der Entwicklung einer Leberfunktionsstörung während der Behandlungsdauer sollte die Möglichkeit eines Abbruchs der Therapie mit Alogliptin in Betracht gezogen werden.

Einfluss auf die Fähigkeit zum Antrieb von Motortransport- und Steuermechanismen

Aogliptin hat keinen oder nur geringen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit von Fahrzeugen und Maschinen. Allerdings sollte man das Risiko einer Hypoglykämie berücksichtigen, wenn das Medikament in Kombination mit anderen Antidiabetika (Sulfonylharnstoffe, Insulin oder Kombinationstherapie mit Pioglitazon und Metformin) mit und Vorsicht walten zu lassen, wann und Antriebsmechanismen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Wirkung anderer Medikamente auf Alogliptin

Aogliptin wird hauptsächlich über die Nieren unverändert aus dem Körper ausgeschieden und vom Cytochrom-CYP450-Enzymsystem leicht metabolisiert.

In Studien über die Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln, die Pharmakokinetik alogliptina keinen klinisch signifikanten Effekt der folgenden Wirkstoffe: Gemfibrozil (ein Inhibitor von CYP2C8 / 9), Fluconazol (ein Inhibitor von CYP2C9), Ketoconazol (ein Inhibitor von CYP3A4), Cyclosporin (ein Inhibitor von P-Glycoprotein) -Inhibitor, alpha- Glucosidase, Digoxin, Metformin, Cimetidin, Pioglitazon oder Atorvastatin.

Die Wirkung von Alogliptin auf andere Medikamente

In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Alogliptin CYP450-Isoenzyme nicht hemmt und nicht induziert, wenn Alogliptin in der empfohlenen Dosis von 25 mg eingenommen wird. Wechselwirkungen mit CYP450-Isoenzymen sind nicht zu erwarten und wurden nicht identifiziert.

In-vitro-Studien ergaben, dass Alogliptin weder ein Substrat noch ein Inhibitor der Anionentransferprotein-Isoformen (OAT1, OAT3 und OCT2) ist. Daten aus klinischen Studien weisen zudem nicht auf eine Wechselwirkung mit Inhibitoren oder Substraten von P-Glykoprotein hin.

In klinischen Studien zur Wechselwirkung mit anderen Medikamenten Alogliptin keine klinisch signifikante Wirkung auf die Pharmakokinetik der folgenden Drogen: Koffein, (R) - und (S) -varfarina, Pioglitazon, Glibenclamid, Tolbutamid, Dextromethorphan, Atorvastatin, Midazolam, orale Kontrazeptiva (Norethindron und Ethinylestradiol), Digoxin, Fexofenadin, Metformin oder Cimetidin. Basierend auf diesen Daten hemmt Alogliptin die Cytochrom-CYP1A2-, CYP3A4-, CYP2D6-, CYP2C9-, P-Glycoprotein- und OCT2-Isoenzyme nicht.

Aogliptin hatte keinen Einfluss auf den Prothrombinindex oder das international normalisierte Verhältnis (MHO) bei gesunden Probanden, während es mit Warfarin eingenommen wurde.

In den gleichzeitigen Empfang Alogliptina in Kombination mit Metformin oder Pioglitazon (Thiazolidindion) oder alpha-Glucosidase-Inhibitor oder Glibenclamid (Sulfonylharnstoff) keine klinisch signifikante pharmakokinetische Wechselwirkungen.

Analoga des Arzneimittels Alogliptin

Strukturanaloga des Wirkstoffs:

Analoga des Arzneimittels Alogliptin zur therapeutischen Wirkung (Mittel zur Behandlung von insulinabhängigem Diabetes mellitus):

  • Avandamet;
  • Adebit;
  • Amalvia;
  • Antidiab;
  • Arfazetin;
  • Bagomet;
  • Betanaz;
  • Biosulin R;
  • Viktoza;
  • Vipidia;
  • Galvus;
  • Gensulin;
  • Glibenese;
  • Glibenclamid;
  • Glidiab;
  • Glimekomb;
  • Gliformin;
  • Glucovance;
  • Glucophage;
  • Glurenorm;
  • Guarem;
  • Daonil;
  • Jardins;
  • Diabeton;
  • Diabresid;
  • Diastabol;
  • Insulin C;
  • Levemir;
  • Lixumia;
  • Listata;
  • Maniglide;
  • Maninil;
  • Metthogamma;
  • Metformin;
  • NovoRapid;
  • NovoFormin;
  • Ongliza;
  • Orsoten;
  • Pankragen;
  • Pensulin;
  • Poglar;
  • Predian;
  • Prezartan;
  • Reclid;
  • Roglit;
  • Saxenda;
  • Silubin;
  • Sinjardi;
  • Siofor;
  • Starlix;
  • Telzap;
  • Telsartan;
  • Traktion;
  • Traykor;
  • Trulicity;
  • Ultrathard;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • Chlorpropamid;
  • Humalog;
  • CigaPan;
  • Erbisol;
  • Euglucon;
  • Januia;
  • Janumet Long.

Rückmeldung eines Endokrinologen

Die Auswahl der Therapie für Patienten mit Diabetes ist nicht immer einfach. Unter meinen Diabetikern gibt es diejenigen, die Alogliptin allein einnehmen, und diejenigen, die es in Kombination mit Insulin oder anderen hypoglykämischen Mitteln erhalten. Besonders zufrieden sind diejenigen Patienten, die eine Tablette Alogliptin 25 mg pro Tag benötigen, da dies eine sehr bequeme Behandlung ist. Das Medikament hält den Blutzuckerspiegel den ganzen Tag über gut. Das Medikament ist gut verträglich, es gibt fast keine Nebenwirkungen. Es kommt natürlich vor, dass Patienten über Kopfschmerzen oder Bauchschmerzen klagen. Aber um zu behaupten, dass dies unerwünschte Reaktionen auf Alogliptin sind, werde ich nicht. Fast alle Diabetiker haben komorbide Zustände, die solche Schmerzen verursachen können.

Vipidia ™ (25 mg) Alogliptin

Anweisung

  • Russisch
  • азақша

Handelsname

Internationaler, nicht proprietärer Name

Dosierungsform

Tabletten, filmüberzogen 12,5 mg und 25 mg

Zusammensetzung

Eine Tablette enthält

Wirkstoff: Alogliptinbenzoat 17 mg (entsprechend 12,5 mg Alogliptin) und 34 mg (entsprechend 25 mg Alogliptin)

Kern: Mannit, mikrokristalline Cellulose, Hydroxypropylcellulose, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat,

Die Zusammensetzung des Filmüberzugs: Hypromellose 2910, Titandioxid (E 171), Eisenoxidgelb (E 172), Eisenoxidrot (E 172), Polyethylenglykol 8000, graue Tinte F1

Beschreibung

Ovale bikonvexe Tabletten, gelb filmbeschichtet, mit der Aufschrift "TAK" und "ALG-12,5" auf einer Seite der Tablette (für eine Dosierung von 12,5 mg);

Ovale bikonvexe Tabletten mit hellroter Beschichtung und der Aufschrift "TAK" und "ALG-25" auf einer Seite der Tablette (für eine Dosierung von 25 mg).

Pharmakotherapeutische Gruppe

Mittel zur Behandlung von Diabetes. Zucker senkende Arzneimittel zur oralen Verabreichung. Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) -Inhibitoren. Alogliptin

ATX-Code A10BH04

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Alogliptin wurde in Studien untersucht, an denen sowohl gesunde Probanden als auch Patienten mit Typ-2-Diabetes teilnahmen. Bei gesunden Probanden wird nach einmaliger oraler Gabe von bis zu 800 mg Alogliptin eine schnelle Resorption des Arzneimittels mit einer maximalen Plasmakonzentration von ein bis zwei Stunden ab dem Zeitpunkt der Verabreichung (durchschnittliche Tmax) beobachtet. Nach Einnahme der maximal empfohlenen therapeutischen Dosis des Arzneimittels (25 mg) betrug die durchschnittliche Halbwertszeit (T1 / 2) 21 Stunden.

Nach mehrfacher Verabreichung bis Diabetes bis 400 mg über 14 Tage bei Patienten mit Typ-2-alogliptina minimale Akkumulation mit zunehmender Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve (AUC) und maximale Plasmakonzentration (Cmax) beträgt 34% bzw. 9% beobachtet wurde. Sowohl bei einmaliger als auch wiederholter Gabe von Alogliptin erhöhen sich AUC und Cmax proportional zur Dosis von 25 mg auf 400 mg. Der Variationskoeffizient von AUC-Alogliptin bei Patienten ist gering (17%).

Die absolute Bioverfügbarkeit von Alogliptin beträgt ungefähr 100%. Da bei Einnahme von Alogliptin zusammen mit fettreichen Lebensmitteln keine Auswirkung auf AUC und Сmax festgestellt wurde, kann das Medikament unabhängig von der Mahlzeit eingenommen werden.

Nach einer einmaligen intravenösen Injektion von Alogliptin in einer Dosis von 12,5 mg bei gesunden Probanden betrug das Verteilungsvolumen in der Endphase 417 Liter, was darauf hinweist, dass Alogliptin gut im Gewebe verteilt ist.

Die Kommunikation mit Plasmaproteinen beträgt 20%.

Alogliptin ist nicht auf extensiven Metabolismus unterzogen, was zu einem 60% bis 71% der verabreichten Dosis wird unverändert im Urin ausgeschieden. N-Desmethyl alogliptin M-I (˂1% Ausgangsmaterial) und N-acetylierten alogliptin M-II (˂6% Ausgangsmaterial): Nach oraler Verabreichung von 14 C-markierten alogliptina zwei Nebenmetaboliten identifiziert worden. M-I ist ein aktiver Metabolit und ein selektiver Inhibitor von DPP-4, ähnlich wie Alogliptin. M-II zeigt keine inhibitorische Aktivität gegen DPP-4 oder andere DPP-ähnliche Enzyme. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass CYP2D6 und CYP3A4 zu einem begrenzten Metabolismus von Alogliptin beitragen. Alogliptin besteht vorwiegend in Form von (R) -Enantiomer (> 99%) und in-vivo-Bedingungen in geringen Mengen erfährt Umwandlung in eine chirale (S) -Enantiomer. (S) -Enantiomer ist nicht nachweisbar, wenn Alogliptin in therapeutischen Dosen (25 mg) eingenommen wird.

Nach Einnahme von 14C-markiertem Alogliptin werden 76% der gesamten Radioaktivität über die Nieren und 13% über den Darm ausgeschieden, wodurch 89% der verabreichten radioaktiven Dosis ausgeschieden werden. Die renale Clearance von Alogliptin (9,6 l / h) zeigt eine renale tubuläre Sekretion an. Die Systemfreigabe beträgt 14,0 l / h.

Pharmakokinetik bei speziellen Patientengruppen:

Nierenfunktionsstörung

AUC von Alogliptin bei Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung (60 кре Kreatinin-Clearance (CrCl))

Alogliptin :: Anweisungen, Bewertungen, Analoga, Preis

Russischer Name

Lateinische Substanzbezeichnung Alogliptin

Brutto-Formel

Pharmakologische Gruppensubstanzen Aogliptin

Hypoglykämische synthetische und andere Mittel

CAS-Code

Handelsname des Arzneimittels:

Internationaler nicht-proprietärer Name:

Dosierungsform:

Filmtabletten

Zusammensetzung

1 Tablette mit 12,5 mg enthält
Wirkstoff:
Alogliptinbenzoat - 17 mg (bezogen auf Alogliptin - 12,5 mg).
Hilfsstoffe:
Kern: Mannitol 96,7 mg, mikrokristalline Cellulose 22,5 mg, Hyprolose 4,5 mg, Croscarmellose-Natrium 7,5 mg, Magnesiumstearat 1,8 mg.
Filmüberzug: Hypromellose 2910 5,34 mg Titandioxid 0,6 mg Eisenoxid gelb Farbstoff 0,06 mg Macrogol 8000 Spurenmengen von Tinten F1 Grau trace amounts 1.
1 Tablette 25 mg enthält
Wirkstoff: Alogliptinbenzoat - 34 mg (bezogen auf Alogliptin -25 mg).
Hilfsstoffe:
Kern: Mannitol 79,7 mg, mikrokristalline Cellulose 22,5 mg, Hyprolose 4,5 mg, Croscarmellose-Natrium 7,5 mg, Magnesiumstearat 1,8 mg.
Filmüberzug: Hypromellose 2910, 5,34 mg, 0,6 mg Titandioxid, rotes Eisenoxid Färbemittels 0,06 mg Macrogol 8000 Spurenmengen von Tinten F1 Grau trace amounts 1.

Beschreibung
Dosierung 12,5 mg
Ovale bikonvexe Tabletten, filmüberzogenes Gelb, einseitig mit "SO" und "ALG-12.5" beschriftet.
Dosierung 25 mg
Ovale bikonvexe Tabletten, filmüberzogen, hellrot, einseitig mit den Aufschriften "TAK" und "ALG-25" versehen.

Pharmakotherapeutische Gruppe

Hypoglykämisches Mittel - Dipeptidylpeptidase-4-Inhibitor (DPP-4).

ATH-Code: А10ВН04.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik
Aogliptin ist ein starker und hochselektiver Inhibitor von DPP-4. Seine Selektivität für DPP-4 ist mehr als 10.000-mal höher als seine Wirkung für andere verwandte Enzyme, einschließlich DPP-8 und DPP-9. DPP-4 ist das wichtigste Enzym, das an der schnellen Zerstörung der Hormone der Inkretinfamilie beteiligt ist: das Glucagon-ähnliche Peptid-1 (GLP-1) und das Glucose-abhängige insulinotrope Polypeptid (HIP).
Hormone aus der Familie der Inkretine werden im Darm ausgeschieden, ihre Konzentration steigt als Reaktion auf die Nahrungsaufnahme. GLP-1 und HIP erhöhen die Insulinsynthese und ihre Sekretion durch Betazellen der Bauchspeicheldrüse. GLP-1 hemmt auch die Glukagonsekretion und verringert die Produktion von Glukose durch die Leber. Daher erhöht Alogliptin durch Erhöhen der Inkretinkonzentration die Glucose-abhängige Insulinsekretion und verringert die Glucagonsekretion bei einer erhöhten Glucosekonzentration im Blut. Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus mit Hyperglykämie führen diese Veränderungen der Insulin- und Glukagonsekretion zu einer Abnahme der Konzentration von glykiertem Hämoglobin HbA1c und eine Abnahme der Plasmaglucosekonzentration sowohl in Nüchtern- als auch in postprandialer Glucose.

Pharmakokinetik
Die Pharmakokinetik von Alogliptin ist bei gesunden Personen und bei Patienten mit Typ-2-Diabetes ähnlich.
Absaugen
Die absolute Bioverfügbarkeit von Alogliptin beträgt ungefähr 100%. Die gleichzeitige Einnahme von fettreichen Lebensmitteln hatte keinen Einfluss auf die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) von Alogliptin, sodass es unabhängig von der Mahlzeit eingenommen werden kann. Bei gesunden Personen wird nach einer oralen Einzeldosis von bis zu 800 mg Alogliptin eine rasche Resorption des Arzneimittels bei einer durchschnittlichen Maximalkonzentration (mittleres Vehikel) beobachtetmax.) im Bereich von 1 bis 2 Stunden ab dem Zeitpunkt der Aufnahme.
Weder gesunde Probanden noch Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus zeigten nach wiederholter Gabe eine klinisch signifikante Kumulation von Alogliptin.
Die AUC von Alogliptin wird mit einer Einzeldosis im therapeutischen Dosisbereich von 6,25 mg bis 100 mg proportional erhöht. Die Variabilität der AUC von Alogliptin bei Patienten ist gering (17%). Das AUC (O-inf) -Alogliptin nach einer Einzeldosis war dem AUC (0-24) nach 6-tägiger Einnahme derselben Dosis einmal täglich ähnlich. Dies zeigt das Fehlen einer Zeitabhängigkeit in der Kinetik von Alogliptin nach wiederholter Verabreichung an.
Verteilung
Nach einer einmaligen intravenösen Injektion von Alogliptin in einer Dosis von 12,5 mg bei gesunden Probanden betrug das Verteilungsvolumen in der Endphase 417 Liter, was darauf hinweist, dass Alogliptin gut im Gewebe verteilt ist. Die Kommunikation mit Plasmaproteinen beträgt ca. 20-30%.
Stoffwechsel
Aogliptin wird nicht intensiv metabolisiert, 60 bis 70% des Alogliptins werden unverändert über die Nieren ausgeschieden.
Nach der Einführung 14 Im C-markierten Alogliptin wurden zwei Hauptmetaboliten identifiziert: N-demethyliertes Alogliptin, M-I (99%) und unter in vivo-Bedingungen oder in geringen Mengen oder überhaupt nicht unter chiraler Transformation in (8) -Enantiomer. (8) -Enantiomer wird nicht nachgewiesen, wenn Alogliptin in therapeutischen Dosen eingenommen wird.
Entfernung
Nach oraler Verabreichung 14 C-markiertes Alogliptin 76% der gesamten Radioaktivität wurden über die Nieren und 13% über den Darm ausgeschieden. Die durchschnittliche renale Clearance von Alogliptin (170 ml / min) ist größer als die durchschnittliche glomeruläre Filtrationsrate (ca. 120 ml / min), was darauf hindeutet, dass Alogliptin aufgrund der aktiven renalen Ausscheidung teilweise ausgeschieden wird. Die durchschnittliche terminale Halbwertszeit von Alogliptin (T½) ist ungefähr 21h.
Pharmakokinetik bei ausgewählten Patientengruppen
Patienten mit Nierenversagen
Die Studie zu 50 mg Alogliptin pro Tag wurde bei Patienten mit unterschiedlichem Schweregrad einer chronischen Niereninsuffizienz durchgeführt. Die in die Studie einbezogenen Patienten wurden nach der Cockroft-Gault-Formel in 4 Gruppen eingeteilt: Patienten mit leichter (Kreatinin-Clearance 50 bis 80 ml / min), mittlerem Schweregrad (Kreatinin-Clearance 30 bis 50 ml / min) und schwerem Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min) sowie Patienten mit chronischem Nierenversagen im Endstadium, die eine Hämodialyse benötigen.
Die AUC von Alogliptin bei Patienten mit leichter Niereninsuffizienz stieg im Vergleich zur Kontrollgruppe ungefähr um das 1,7-fache. Diese Erhöhung der AUC lag jedoch innerhalb der Toleranzgrenzen für die Kontrollgruppe, weshalb bei diesen Patienten keine Dosisanpassung erforderlich ist (siehe Dosierung und Verabreichung). Bei Patienten mit mittelschwerer Niereninsuffizienz wurde eine etwa zweifache Erhöhung der AUC von Alogliptin im Vergleich zur Kontrollgruppe beobachtet. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sowie bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz im Endstadium wurde im Vergleich zur Kontrollgruppe ein ungefähr vierfacher Anstieg der AUC beobachtet. (Patienten mit Nierenerkrankungen im Endstadium wurden unmittelbar nach Einnahme von Alogliptin einer Hämodialyse unterzogen. Ungefähr 7% der Dosis wurden während der 3-stündigen Dialysesitzung aus dem Körper entfernt.)
Um therapeutische Plasmakonzentrationen von Alogliptin zu erreichen, die denen bei Patienten mit normaler Nierenfunktion ähnlich sind, ist daher eine Dosisanpassung bei Patienten mit mäßig schwerer Niereninsuffizienz erforderlich (siehe Dosierung und Verabreichung). Aogliptin wird nicht empfohlen für Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sowie bei Nierenerkrankungen im Endstadium, die eine Hämodialyse erfordern.
Patienten mit Leberversagen
Bei Patienten mit mittelschwerem Leberversagen AUC und Cmax. Alohliptin nimmt im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion um etwa 10% bzw. 8% ab. Diese Werte sind klinisch nicht signifikant. Daher ist die Dosisanpassung des Arzneimittels bei leichtem und mäßigem Schweregrad des Leberversagens (von 5 bis 9 Punkten auf der Child-Pugh-Skala) nicht erforderlich. Es liegen keine klinischen Daten zur Anwendung von Alogliptin bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz vor (mehr als 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala, siehe Dosierung und Anwendung).
Andere Patientengruppen
Alter (65-81 Jahre), Geschlecht, Rasse und Körpergewicht der Patienten hatten keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Alogliptin. Eine Dosisanpassung des Arzneimittels ist nicht erforderlich (vgl. Dosierung und Verabreichung).
Die Pharmakokinetik bei Kindern unter 18 Jahren wurde nicht untersucht.

Indikationen zur Verwendung

Diabetes mellitus Typ 2 zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei Ineffektivität der Ernährungstherapie und körperlicher Aktivität:
bei Erwachsenen als Monotherapie, in Kombination mit anderen oralen Hypoglykämika oder mit Insulin.

Gegenanzeigen

  • Überempfindlichkeit gegen Alogliptin oder einen der sonstigen Bestandteile oder schwerwiegende Überempfindlichkeitsreaktionen gegen einen der bisherigen DPP-4-Hemmer, einschließlich anaphylaktischer Reaktionen, anaphylaktischem Schock und Angioödem;
  • Typ 1 Diabetes;
  • diabetische Ketoazidose;
  • chronische Herzinsuffizienz (Funktionsklasse III-IV nach der Funktionsklassifikation der chronischen Herzinsuffizienz der New York Heart Association);
  • schweres Leberversagen (mehr als 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) aufgrund fehlender klinischer Daten zur Anwendung;
  • schweres Nierenversagen;
  • Schwangerschaft, Stillzeit - aufgrund fehlender klinischer Daten zur Anwendung;
  • Kinder bis 18 Jahre - aufgrund fehlender klinischer Daten zur Anwendung.

Mit Vorsicht
Akute Pankreatitis in der Anamnese (siehe Besondere Anweisungen).
Patienten mit mittelschwerer Niereninsuffizienz (siehe. Besondere Anweisungen).
In Kombination mit einem Sulfonylharnstoff-Derivat oder Insulin (siehe Besondere Anweisungen).
Akzeptanz einer Dreikomponentenkombination von Vipidium mit Metformin und Thiazolidindion (siehe Besondere Anweisungen).

Gebrauch während der Schwangerschaft und während des Stillens

Es wurden keine Studien zur Anwendung von Alogliptin bei Schwangeren durchgeführt. Tierstudien haben keine direkten oder indirekten negativen Auswirkungen von Alogliptin auf das Fortpflanzungssystem gezeigt. Vorsorglich ist die Einnahme des Medikaments Vipidia während der Schwangerschaft jedoch kontraindiziert.
Es liegen keine Daten zur Penetration von Alogliptin in die Muttermilch beim Menschen vor. Tierversuche haben gezeigt, dass Alogliptin in die Muttermilch eindringt, so dass das Risiko von Nebenwirkungen bei Säuglingen nicht ausgeschlossen werden kann. In dieser Hinsicht ist die Verwendung des Arzneimittels während des Stillens kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird oral eingenommen.
Die empfohlene Dosis von Vipidia beträgt 25 mg einmal täglich als Monotherapie oder zusätzlich zu Metformin, Thiazolidindion, Sulfonylharnstoff-Derivaten oder Insulin oder als Dreikomponenten-Kombination mit Metformin, Thiazolidindion oder Insulin. Das Medikament Vipidia kann unabhängig von der Mahlzeit eingenommen werden. Tabletten sollten unzerkaut, ohne zu kauen und ohne Wasser geschluckt werden.
Wenn ein Patient die Einnahme von Vipidia versäumt, sollte er die versäumte Dosis so schnell wie möglich einnehmen. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis von Vipidia am selben Tag ein.
Bei der Verschreibung des Arzneimittels Vipidiya zusätzlich zu Metformin oder Thiazolidindion sollte die Dosis der letzten Arzneimittel unverändert bleiben.
Bei der Kombination des Arzneimittels Vipidiya mit einem Sulfonylharnstoff-Derivat oder Insulin sollte dessen Dosis verringert werden, um das Risiko einer Hypoglykämie zu verringern. Im Zusammenhang mit dem Risiko einer Hypoglykämie ist bei der Einnahme einer Dreikomponentenkombination des Arzneimittels Vipidia mit Metformin und Thiazolidindion Vorsicht geboten. Im Falle einer Hypoglykämie kann erwogen werden, die Dosis von Metformin oder Thiazolidindion zu reduzieren. Die Wirksamkeit und Sicherheit von Alogliptin in Kombination mit Metformin und einem Sulfonylharnstoff-Derivat wurde nicht untersucht.
Patienten mit Nierenversagen
Patienten mit leichter Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance von> 50 bis 30 bis 1/10)
Häufig: >1/100, 1/1000 1/10 000

Alogliptin (Alogliptin)

Inhalt

Russischer Name

Lateinische Substanzbezeichnung Alogliptin

Chemischer Name

Brutto-Formel

Pharmakologische Gruppensubstanzen Aogliptin

Nosologische Klassifikation (ICD-10)

CAS-Code

Eigenschaften der Substanz Alogliptin

Hypoglykämisches Mittel, ein Inhibitor von DPP-4.

Aogliptinbenzoat ist ein weißes oder fast weißes kristallines Pulver, das ein asymmetrisches Kohlenstoffatom im Aminopiperidinrest enthält. Löslich in Dimethylsulfoxid, schwer löslich in Wasser und Methanol, schwer löslich in Ethanol und sehr schwer löslich in Octanol und Isopropylacetat. Das Molekulargewicht beträgt 461,51 Da.

Pharmakologie

Aogliptin ist ein starker und hochselektiver Inhibitor von DPP-4. Seine Selektivität für DPP-4 ist mehr als 10.000-mal höher als seine Wirkung für andere verwandte Enzyme, einschließlich DPP-8 und DPP-9. DPP-4 ist das wichtigste Enzym, das an der schnellen Zerstörung der Hormone der Inkretinfamilie beteiligt ist: GLP-1 und HIP.

Hormone aus der Familie der Inkretine werden im Darm ausgeschieden, ihre Konzentration steigt als Reaktion auf die Nahrungsaufnahme. GLP-1 und HIP erhöhen die Insulinsynthese und ihre Sekretion durch Betazellen der Bauchspeicheldrüse. GLP-1 hemmt auch die Glukagonsekretion und verringert die Produktion von Glukose durch die Leber. Daher erhöht Alogliptin durch Erhöhen der Inkretinkonzentration die Glucose-abhängige Insulinsekretion und verringert die Glucagonsekretion mit einer erhöhten Glucosekonzentration im Blut. Bei Patienten mit Typ - 2 - Diabetes mellitus mit Hyperglykämie führen diese Veränderungen der Insulin - und Glukagonsekretion zu einer Abnahme der Konzentration von glykosyliertem Hämoglobin (HbA)1s) und eine Abnahme der Plasmaglucosekonzentration sowohl in Nüchtern- als auch in postprandialer Glucose.

Die Pharmakokinetik von Alogliptin ist bei gesunden Personen und Patienten mit Typ-2-Diabetes ähnlich.

Die absolute Bioverfügbarkeit von Alogliptin beträgt ungefähr 100%. Die gleichzeitige Einnahme mit einer fettreichen Diät hatte keinen Einfluss auf die AUC von Alogliptin und kann daher unabhängig von der Mahlzeit eingenommen werden. Bei gesunden Personen wird nach einmaliger oraler Gabe von bis zu 800 mg Alogliptin eine schnelle Resorption mit Erreichen eines durchschnittlichen C beobachtetmax im Bereich von 1 bis 2 Stunden ab dem Zeitpunkt der Aufnahme.

Weder gesunde Probanden noch Patienten mit Typ-2-Diabetes wiesen nach wiederholter Verabreichung eine klinisch signifikante Kumulation von Alogliptin auf.

Die AUC von Alogliptin steigt proportional mit einer Einzeldosis im therapeutischen Dosisbereich von 6,25 bis 100 mg. Die Variabilität der AUC von Alogliptin bei Patienten ist gering (17%). AUC0 - inf Alogliptin nach einer Einzeldosis war ähnlich wie AUC0–24 nach Einnahme der gleichen Dosis einmal täglich für 6 Tage. Dies weist auf das Fehlen einer zeitlichen Abhängigkeit in der Kinetik von Alogliptin nach wiederholter Verabreichung hin.

Nach einmaliger iv-Gabe von Alogliptin in einer Dosis von 12,5 mg bei gesunden Probanden Vd in der terminalen Phase waren es 417 l, was darauf hinweist, dass Alogliptin gut im Gewebe verteilt ist. Die Kommunikation mit Plasmaproteinen beträgt ca. 20–30%.

Aogliptin wird nicht intensiv metabolisiert, 60 bis 70% des Alogliptins werden unverändert über die Nieren ausgeschieden.

Nach der Verabreichung von 14 C-markiertem Alogliptin wurden zwei Hauptmetaboliten identifiziert: N-demethyliertes Alogliptin M1 (99%) und unter in vivo-Bedingungen oder in geringen Mengen oder überhaupt nicht unter chiraler Umwandlung in (S) -Enantiomer. (S) -Enantiomer wird nicht nachgewiesen, wenn Alogliptin in therapeutischen Dosen eingenommen wird.

Nach oraler Gabe von 14 C-markiertem Alogliptin wurden 76% der gesamten Radioaktivität über die Nieren und 13% über den Darm ausgeschieden. Die durchschnittliche renale Clearance von Alogliptin (170 ml / min) ist größer als die durchschnittliche GFR (ca. 120 ml / min), was darauf hindeutet, dass Alogliptin aufgrund der aktiven renalen Ausscheidung teilweise ausgeschieden wird. Durchschnittliches Terminal T1/2 Alogliptin ist ungefähr 21 Stunden.

Ausgewählte Patientengruppen

Nierenversagen. Die Studie Alogliptin 50 mg / Tag wurde bei Patienten mit unterschiedlichem Schweregrad einer chronischen Niereninsuffizienz durchgeführt. Die in die Studie einbezogenen Patienten wurden nach der Cockroft-Gault-Formel in 4 Gruppen eingeteilt: Patienten mit leichter (Cl-Kreatinin von 50 bis 80 ml / min), mittelschwerer (Cl-Kreatinin von 30 bis 50 ml / min) und schwerer Niereninsuffizienz (Cl Kreatinin weniger als 30 ml / min) sowie Patienten mit CNI im Endstadium, die eine Hämodialyse benötigen.

Die AUC von Alogliptin bei Patienten mit leichter Niereninsuffizienz erhöhte sich im Vergleich zur Kontrollgruppe ungefähr um das 1,7-fache. Diese Erhöhung der AUC lag jedoch innerhalb der Toleranzgrenzen für die Kontrollgruppe, sodass bei diesen Patienten keine Dosisanpassung erforderlich ist. Bei Patienten mit mittelschwerer Niereninsuffizienz wurde eine etwa zweifache Erhöhung der AUC von Alogliptin im Vergleich zur Kontrollgruppe beobachtet. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sowie bei Patienten mit CNI im Endstadium wurde im Vergleich zur Kontrollgruppe ein ungefähr vierfacher Anstieg der AUC beobachtet. Patienten mit Nierenerkrankungen im Endstadium erhielten unmittelbar nach Einnahme von Alogliptin eine Hämodialyse. Ungefähr 7% der Dosis wurden während der 3-stündigen Dialysesitzung aus dem Körper entfernt.

Um eine therapeutische Plasmakonzentration von Alogliptin zu erreichen, die derjenigen bei Patienten mit normaler Nierenfunktion ähnlich ist, ist daher bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz eine Dosisanpassung erforderlich. Aogliptin wird nicht zur Anwendung bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sowie bei Nierenerkrankungen im Endstadium, die eine Hämodialyse erfordern, empfohlen.

Leberversagen. Bei Patienten mit mittelschwerem Leberversagen AUC und Cmax Alogliptin nimmt im Vergleich zu diesen Indikatoren bei Patienten mit normaler Leberfunktion um etwa 10 bzw. 8% ab. Diese Indikatoren sind klinisch nicht signifikant. Eine Dosisanpassung bei leichtem und mittelschwerem Leberversagen (5 bis 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) ist daher nicht erforderlich. Es liegen keine klinischen Daten zur Anwendung von Alogliptin bei Patienten mit schwerem Leberversagen vor (mehr als 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala).

Andere Patientengruppen. Alter (65–81 Jahre), Geschlecht, Rasse und Körpergewicht der Patienten hatten keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Alogliptin. Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Die Pharmakokinetik bei Kindern unter 18 Jahren wurde nicht untersucht.

Verwendung der Substanz Alogliptin

Typ-2-Diabetes mellitus zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle mit der Unwirksamkeit von Ernährung und Bewegung bei Erwachsenen als Monotherapie in Kombination mit anderen oralen Hypoglykämika oder Insulin.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen ilogliptin oder schwerwiegende Überempfindlichkeitsreaktionen gegen einen DPP-4-Hemmer in der Anamnese, einschl. anaphylaktische Reaktionen, anaphylaktischer Schock und Angioödem; Typ 1 Diabetes; diabetische Ketoazidose; chronische Herzinsuffizienz (Funktionsklasse III - IV nach der Funktionsklassifikation der NYHA chronische Herzinsuffizienz); schweres Leberversagen (mehr als 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) aufgrund fehlender klinischer Daten zur Anwendung; schweres Nierenversagen; Schwangerschaft, Stillzeit - aufgrund fehlender klinischer Daten zur Anwendung; Alter bis 18 Jahre - aufgrund fehlender klinischer Daten zur Anwendung.

Nutzungsbeschränkungen von

Akute Pankreatitis in der Anamnese (siehe „Vorsichtsmaßnahmen“); Patienten mit mittelschwerer Niereninsuffizienz (siehe „Vorsichtsmaßnahmen“); eine Kombination mit einem Sulfonylharnstoff-Derivat oder Insulin (siehe „Vorsichtsmaßnahmen“); Einnahme einer Dreikomponenten-Kombination von Alogliptin mit Metformin und Thiazolidindion (siehe "Vorsichtsmaßnahmen").

Verwenden Sie während der Schwangerschaft und Stillzeit

Es wurden keine Studien zur Anwendung von Alogliptin bei Schwangeren durchgeführt. Tierstudien haben keine direkte oder indirekte negative Wirkung von Alogliptin auf das Fortpflanzungssystem gezeigt. Vorsorglich ist die Anwendung während der Schwangerschaft jedoch kontraindiziert.

Es liegen keine Daten zur Penetration von Alogliptin in die Muttermilch beim Menschen vor. Tierversuche haben gezeigt, dass Alogliptin in die Muttermilch eindringt, so dass das Risiko von Nebenwirkungen bei Säuglingen nicht ausgeschlossen werden kann. In diesem Zusammenhang ist die Anwendung während des Stillens kontraindiziert.

Es liegen nicht genügend Daten zur Anwendung von Alogliptin bei schwangeren Frauen vor, um das mit dem Arzneimittel verbundene Risiko von Geburtsfehlern oder Fehlgeburten zu bestimmen. Es gibt Risiken für Mutter und Fötus, die mit einer schlecht kontrollierten Zuckerkrankheit während der Schwangerschaft verbunden sind (siehe Risiko für Mütter und / oder Fötus / Fötus).

Bei der Verabreichung von Alogliptin an trächtige Ratten und Kaninchen wurden während des Zeitraums der Organogenese mit einer 180- bzw. 149-fachen Exposition (AUC), die über derjenigen bei einer klinischen Dosis von 25 mg lag, keine nachteiligen Auswirkungen auf die Entwicklung beobachtet.

Hintergrundrisiko für schwerwiegende Geburtsfehler bei Frauen mit Schwangerschaftsdiabetes mit HbA1c > 7 wird auf 6–10% und mit HbA geschätzt1c > 10 können 20–25% erreichen. Für die US-amerikanische Bevölkerung liegt das geschätzte Grundrisiko für schwerwiegende angeborene Missbildungen und Fehlgeburten in einer klinisch etablierten Schwangerschaft bei 2–4% bzw. 15–20%.

Risiko im Zusammenhang mit Müttererkrankungen und / oder fötalem / fötalem Risiko. Eine schlecht kontrollierte Zuckerkrankheit während der Schwangerschaft erhöht das Risiko für die Mutter, das sich in der Entwicklung einer diabetischen Ketoazidose, Präeklampsie, dem Auftreten von Fehlgeburten, Frühgeburten, der Geburt eines toten Fötus und Komplikationen während der Geburt äußert. Ein schlecht kontrollierter Diabetes erhöht das Risiko für den Fötus, was sich im Auftreten von angeborenen Fehlbildungen, Totgeburten und Morbiditäten im Zusammenhang mit Makrosomie äußert.

Daten zum Vorhandensein von Alogliptin in der Muttermilch, zu Auswirkungen auf den Säugling oder zu Auswirkungen auf die Muttermilchproduktion liegen nicht vor. Aogliptin ist in Rattenmilch enthalten. Risiko und Nutzen sollten auf der Grundlage des klinischen Bedarfs der Mutter an Alogliptin und der möglichen nachteiligen Auswirkungen auf das gestillte Baby bewertet werden.

Nebenwirkungen der Substanz Alogliptin

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird wie folgt angesehen: sehr häufig - ≥ 1/10; häufig - ≥1 / 100, 2 (49% der Patienten hatten einen BMI von ≥30 kg / m 2), das Durchschnittsalter betrug 58 Jahre (26% der Patienten ≥65 Jahre). Die durchschnittliche Alogliptin-Exposition betrug 49 Wochen, und 3.348 Patienten wurden länger als ein Jahr behandelt.

In einer kombinierten Analyse dieser 14 kontrollierten klinischen Studien betrug die Gesamtinzidenz von Nebenwirkungen bei Patienten, die Alogliptin in einer Dosis von 25 mg erhielten, 73%, verglichen mit 75% in der Placebogruppe und 70% in der aktiven Kontrollgruppe. Im Allgemeinen lag der Therapieabbruch aufgrund von Nebenwirkungen bei 6,8%, wenn Alogliptin in einer Dosis von 25 mg eingenommen wurde, verglichen mit 8,4% in der Placebogruppe oder 6,2% in der Gruppe mit aktiver Kontrolle.

Nebenwirkungen traten bei ≥4% der Patienten auf, die Aaloglptin in einer Dosis von 25 mg erhielten und sich häufiger entwickelten als bei Patienten, die Placebo erhielten

Die Ergebnisse lauten wie folgt: Bei Anwendung von Alogliptin in einer Dosis von 25 mg (N = 6447) und Placebo (N = 6447) wurde neben dem Namen der Nebenwirkung die Anzahl der Patienten angegeben, bei denen diese Wirkung festgestellt wurde (die Häufigkeit des Auftretens in Prozent ist in Klammern angegeben) 3469) und aktive Kontrolle (N = 2257).

Nasopharyngitis - 309 (4,8) / 152 (4,4) / 113 (5).

Infektionen der oberen Atemwege - 287 (4,5) / 121 (3,5) / 113 (5).

Kopfschmerz - 278 (4,3) / 101 (2,9) / 121 (5,4).

Fälle von Hypoglykämie wurden auf der Grundlage des Blutzuckerspiegels und / oder der klinischen Anzeichen und Symptome einer Hypoglykämie berichtet.

In der Monotherapie-Studie betrug die Inzidenz von Hypoglykämien bei Patienten, die Alogliptin erhielten, 1,5%, verglichen mit 1,6% in der Placebo-Gruppe. Die Anwendung von Alogliptin als zusätzliche Therapie zu Glibenclamid oder Insulin erhöhte die Hypoglykämie-Inzidenz im Vergleich zu Placebo nicht. In der Monogliptin-Monotherapie-Studie im Vergleich zu einem Sulfonylharnstoff-Derivat bei älteren Patienten betrug die Inzidenz von Hypoglykämien 5,4% unter Alogliptin und 26% unter Glipizid.

Die Häufigkeit von Hypoglykämie 1 in placebo- und aktivkontrollierten Studien unter Verwendung von Alogliptin als zusätzliche Therapie zu Glibenclamid, Insulin, Metformin, Pioglitazon oder im Vergleich zu Glipizid oder Metformin

Zusätzlich zu Glibenclamid (26 Wochen): Alogliptin 25 mg (N = 198) und Placebo (N = 99).

Insgesamt (%) - 19 (9,6) und 11 (11,1).

Schwer 2 (%) - 0 und 1 (1).

Zusätzlich zu Insulin (± Metformin) (26 Wochen): Alogliptin 25 mg (N = 129) und Placebo (N = 129).

Insgesamt (%) - 35 (27) und 31 (24).

Schwer 2 (%) - 1 (0,8) und 2 (1,6).

Zusätzlich zu Metformin (26 Wochen): Alogliptin 25 mg (N = 207) und Placebo (N = 104).

Insgesamt (%) - 0 und 3 (2,9).

Schwer 2 (%) - 0 und 0.

Zusätzlich zu Pioglitazon (± Metformin oder ein Sulfonylharnstoff-Derivat) (26 Wochen): Alogliptin 25 mg (N = 199) und Placebo (N = 97).

Gesamt (%) - 14 (7) und 5 (5,2).

Schwer 2 (%) - 0 und 1 (1).

Im Vergleich zu Glipizid (52 Wochen): Alogliptin 25 mg (N = 222) und Glipizid (N = 219).

Insgesamt (%) - 12 (5,4) und 57 (26).

Schwer 2 (%) - 0 und 3 (1,4).

Im Vergleich zu Metformin (26 Wochen): Alogliptin 25 mg (N = 112) und Metformin (500 mg zweimal täglich) (N = 109).

Insgesamt (%) - 2 (1,8) und 2 (1,8).

Schwer 2 (%) - 0 und 0.

Zusätzlich zu Metformin im Vergleich zu Glipizid (52 Wochen): Alogliptin 25 mg (N = 877) und Glipizid (N = 869).

Insgesamt (%) - 12 (1,4) und 207 (23,8).

Schwer 2 (%) - 0 und 4 (0,5).

1 Nebenwirkungen in Form von Hypoglykämie beruhten auf allen Berichten über symptomatische und asymptomatische Hypoglykämie; Eine gleichzeitige Messung des Glucosespiegels war nicht erforderlich. Grundgesamtheit der in die Tests einbezogenen Patienten.

2 Fälle von schwerer Hypoglykämie wurden als pflegebedürftige Episoden definiert oder äußerten sich in reduzierten Glukosespiegeln oder Bewusstlosigkeit oder Krämpfen.

In der EXAMINE-Studie betrug die von Forschern gemeldete Hypoglykämierate 6,7% bei mit Alogliptin behandelten Patienten und 6,5% bei Patienten, die Placebo erhielten. Schwerwiegende Nebenwirkungen in Form von Hypoglykämie wurden bei 0,8% der Patienten, die Alogliptin erhielten, und bei 0,6% der Patienten, die Placebo erhielten, berichtet.

In Studien mit glykämischer Kontrolle bei Patienten mit Typ-2-Diabetes bei 3,4% der Patienten, die Alogliptin erhielten, und 1,3% der Patienten, die Placebo erhielten, wurde eine beeinträchtigte Nierenfunktion als Nebenwirkung beobachtet. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen waren Nierenversagen (0,5% für Alogliptin und 0,1% für Vergleichs- oder Placebo-Medikamente), Cl-Abnahme des Kreatinins (1,6% für Alogliptin und 0,5% für Vergleichs- oder Placebo-Medikamente). und eine Erhöhung des Kreatininspiegels im Blut (0,5% für Alogliptin und 0,3% für Vergleichspräparate oder Placebo) (siehe „Vorsichtsmaßnahmen“).

In der EXAMINE-Studie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus mit einem hohen kardiovaskulären Risiko wurde bei 23% der mit Alogliptin und 21% der mit Placebo behandelten Patienten eine Nierenfunktionsstörung als Nebenwirkung berichtet. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen waren Nierenversagen (7,7% für Alogliptin und 6,7% für Placebo), eine Abnahme der GFR (4,9% für Alogliptin und 4,3% für Placebo) und eine Abnahme der renalen Clearance (2) 2% für Alogliptin und 1,8% für Placebo). Laborindikatoren für die Nierenfunktion wurden ebenfalls bewertet. Die berechnete GFR wurde bei 21,1% der Patienten, die Alohptin erhielten, und bei 18,7% der Patienten, die Placebo erhielten, um 25% oder mehr gesenkt. Die Verschlimmerung einer chronischen Nierenerkrankung wurde bei 16,8% der Patienten, die Alogliptin erhielten, und bei 15,5% der Patienten, die Placebo erhielten, beobachtet.

Die folgenden Nebenwirkungen wurden während der Anwendung von Alogliptin nach Inverkehrbringen festgestellt. Da Berichte über diese Reaktionen freiwillig von einer Population ungewisser Größe eingehen, ist es normalerweise nicht möglich, deren Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen ursächlichen Zusammenhang mit der Wirkung des Arzneimittels herzustellen.

Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Anaphylaxie, Angioödem, Hautausschlag, Urtikaria und schwere Hautreaktionen, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom, erhöhte Leberenzyme, fulminantes Leberversagen, schwere und behindernde Arthralgie, akute Pankreatitis, Durchfall, Verstopfung, Übelkeit, Darmverschluss.

Interaktion

Die Wirkung anderer Medikamente auf Alogliptin

Aogliptin wird hauptsächlich über die Nieren unverändert aus dem Körper ausgeschieden und durch das Cytochrom-Enzymsystem (CYP) P450 leicht metabolisiert. In Studien über die Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln in Pharmakokinetik alogliptina keinen klinisch signifikanten Effekt der folgenden Substanzen: Gemfibrozil (ein Inhibitor von CYP2C8 / 9), Fluconazol (ein Inhibitor von CYP2C9), Ketoconazol (ein Inhibitor von CYP3A4), Cyclosporin (ein Inhibitor von P-gp), ein Inhibitor der α-Glucosidase, Digoxin, Metformin, Cimetidin, Pioglitazon oder Atorvastatin.

Die Wirkung von Alogliptin auf andere Medikamente

In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Alogliptin CYP450-Isoformen bei Konzentrationen, die mit Alogliptin in der empfohlenen Dosis von 25 mg erreicht werden, nicht hemmt und nicht induziert. Eine Wechselwirkung mit CYP450-Isoformen ist nicht zu erwarten und wurde nicht identifiziert.

In-vitro-Studien ergaben, dass Alogliptin weder ein Substrat noch ein Inhibitor von OAT1, OAT3 und OCT2 ist. Daten aus klinischen Studien weisen zudem nicht auf eine Wechselwirkung mit Inhibitoren oder Substraten von P-gp hin.

In klinischen Studien zur Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln hatte Alogliptin keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik der folgenden Arzneimittel: Koffein, (R) - und (S) - Warfarin, Pioglitazon, Glibenclamid, Tolbutamid, Dextromethorphan, Atorvastatin, Midazolam, orale Kontrazeptiva und. ) Digoxin, Fexofenadin, Metformin oder Cimetidin. Basierend auf diesen Daten hemmt Alogliptin die Cytochrom-CYP1A2-, CYP3A4-, CYP2D6-, CYP2C9-, P-gp- und OCT2-Isoenzyme nicht.

Aogliptin hatte keinen Einfluss auf den Prothrombinindex oder MHO bei gesunden Probanden, während es mit Warfarin eingenommen wurde.

Der Konsum von Alogliptin in Kombination mit Metformin oder Pioglitazon (Thiazolidindion) oder einem α-Glycosidase-Inhibitor oder Glibenclamid (ein Sulfonylharnstoff-Derivat) zeigte keine klinisch signifikante pharmakokinetische Wechselwirkung.

Überdosis

Symptome: Die maximale Dosis von Alogliptin in klinischen Studien betrug 800 mg / Tag bei gesunden Probanden und 400 mg / Tag bei Patienten mit Typ-2-Diabetes über 14 Tage. Dies ist 32- und 16-mal höher als die empfohlene Tagesdosis von 25 mg Alogliptin. Es gab keine schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse bei der Einnahme des Arzneimittels in diesen Dosen.

Behandlung: Im Falle einer Überdosierung kann eine Magenspülung und symptomatische Behandlung empfohlen werden. Aogliptin ist schlecht dialysiert. In klinischen Studien wurden während der dreistündigen Dialysesitzung nur 7% der Dosis aus dem Körper entfernt. Daten zur Wirksamkeit der Peritonealdialyse Alogliptin nicht.

Verabreichungsweg

Vorsichtsmaßnahmen der Substanz Alogliptin

Verwenden Sie mit anderen hypoglykämischen Mitteln.

Um das Risiko einer Hypoglykämie zu verringern, wird eine Verringerung der Dosis von Sulfonylharnstoff, Insulin oder einer Kombination von Pioglitazon (Thiazolidindion) mit Metformin empfohlen, während es zusammen mit Alogliptin angewendet wird.

Die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung von Alogliptin in Kombination mit Inhibitoren von Natrium-abhängigen Glucose-Cotransportern 2 oder GLP-Analoga sowie in Dreifachkombination mit Metformin und Sulfonylharnstoff-Derivaten wurde nicht untersucht.

Bei Patienten mit leichter Niereninsuffizienz (Cl-Kreatinin von> 50 bis ≤ 80 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Bei Patienten mit mittelschwerer Niereninsuffizienz (Cl-Kreatinin von ≥ 30 bis ≤ 50 ml / min) beträgt die Dosis einmal täglich 12,5 mg.

Aogliptin darf nicht bei Patienten mit schwerem Nierenversagen sowie bei Patienten mit hämodialysepflichtigem CNI im Endstadium (Cl Kreatinin ab 2) und bei 4 Patienten angewendet werden - schweres Nierenversagen (GFR 2) / Nierenversagen im Endstadium (GFR 2). HbA-Reduktion1c, in der Regel war in diesen Untergruppen von Patienten ähnlich. Die Gesamtinzidenz von Nebenwirkungen war bei Untergruppen von Patienten, die Alogliptin oder Placebo erhielten, im Allgemeinen ähnlich.

In der EXAMINE-Studie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mit einem hohen kardiovaskulären Risiko hatten 694 Patienten eine mittelschwere Nierenfunktionsstörung und 78 Patienten hatten im Anfangszustand ein schweres Nierenversagen oder eine Nierenerkrankung im Endstadium. Die Gesamthäufigkeit von Nebenwirkungen, schwerwiegenden Nebenwirkungen und Nebenwirkungen, die zum Absetzen von Arzneimitteln führten, war in der Regel zwischen den Behandlungsgruppen ähnlich.

Die Verwendung von DPP-4-Inhibitoren ist mit dem potenziellen Risiko einer akuten Pankreatitis verbunden. In einer verallgemeinerten Analyse von 13 klinischen Studien zur Anwendung von Alogliptin in einer Dosis von 25 mg / Tag; 12,5 mg / Tag; Als Vergleichsmedikament und Placebo betrug die Inzidenz einer akuten Pankreatitis in jeder Gruppe 3, 1, 1 oder 0 Fälle pro 1000 Patientenjahre. Die Patienten sollten über die charakteristischen Symptome einer akuten Pankreatitis informiert werden: anhaltende starke Bauchschmerzen, die in den Rücken ausstrahlen können. Wenn Sie die Entwicklung einer akuten Pankreatitis vermuten, wird Alogliptin abgesetzt. Mit der Bestätigung einer akuten Pankreatitis wird der Empfang nicht erneuert. Es gibt keine Hinweise darauf, dass bei Patienten mit Pankreatitis in der Vorgeschichte ein erhöhtes Risiko für eine Pankreatitis besteht, während sie Alogliptin erhalten. Daher sollten Patienten mit Pankreatitis in der Vorgeschichte vorsichtig sein.

Die Entwicklung einer akuten Pankreatitis wurde in randomisierten klinischen Studien und nach Markteinführung berichtet. In Studien, die unter Kontrolle des Glykämieniveaus bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus durchgeführt wurden, wurde eine akute Pankreatitis bei 6 Patienten (0,2%) berichtet, die Alogliptin 25 mg und 2 Patienten (®) erhielten